血脑障壁(blood-brain barrier, BBB)能保护大脑免受有毒物质的侵害,但它却也阻止约 98% 的治疗神经系统疾病和肿瘤的潜在药物进入大脑内。因此,许多科学家致力于研发新的药物载体,以解决这样的难题。
近日,巴塞隆纳生物医学研究院(Institute for Research in Biomedicine)的胜肽和蛋白质研究所成功修改了巨型黄色以色列蝎子的毒液中的氯毒素(chlorotoxin),使其成为具有血脑障壁通透性的载体,将药物输送到大脑中。该研究刊登于《Chemical Communications》。
该研究团队曾经以化学方法成功地修饰蜂毒中的蜂毒明肽(apamin)变为 MiniAp-4,使他们获得了具有血脑障壁通透性的药物载体。他们再接再厉复制之前成功的经验,以化学方式合成氯毒素和一系列类似物,各个类似物都保留母体胜肽的特定特性。然后他们在血脑障壁细胞模型中,分析该系列类似物各自运送化合物穿过血脑障壁的效率。结果显示,以名为 MiniCTX3 的类似物表现最佳。
正如传统医学使用植物和花卉等天然产品治疗各种疾病一样,他们在毒液中寻求灵感,接着在持续获得正向的研究成果之后,他们想要进一步探讨毒液是否作为提供胜肽的通用来源。
延伸阅读:血脑障壁也有生理时钟?! 药物可望“吉时”治疗脑疾病参考资料:
1. Chemical Communications, 2018; 54 (90): 12738 DOI: 10.1039/C8CC06725B
2. https://www.irbbarcelona.org/en/news/scorpion-venom-to-shuttle-drugs-into-the-brain
图片来源:Chemical Communications, 2018; 54 (90): 12738
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