“ 疼痛 ”因为实际或潜在组织受伤而产生的一种不愉快感觉。能感觉到疼痛，对于人类生存至关重要，也有利于演化。然而，如果疼痛持续很长一段时间，会相当程度的妨碍一个人的日常生活。疼痛感根据强度或严重度和起源位置，可以区分为不同的类别与程度，尽管现在已有不同作用机制的药物可减轻疼痛，但临床上目前主要使用的三种止痛药：乙酰胺酚 ( Acetaminophen )、非类固醇消炎药 ( Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs；NSAID ) 和鸦片类药物 ( Opioids )。这些药物都有其侷限性与副作用，如乙酰胺酚药物所造成的危害最小，但药效也最低；非类固醇消炎药和鸦片类药物虽然有效，但同时也会导致多种不良反应。
根据现今临床上的需求，研发低副作用的止痛药为多家药厂的开发方向，今年 ( 2020 年 ）2 月底，Baudax Bio 公司宣布美国 FDA 批准了用于中度至重度疼痛的非类固醇消炎药—ANJESO ( meloxicam；美洛昔康 )，迄今为止，ANJESO 是唯一每日只需给药一次、静脉注射且对 COX-2 ( Cyclooxygenase；环氧合酶 ) 具有较优势的选择性抑制作用的非类固醇消炎药。但因其止痛机制为延迟作用，所以不建议在需要快速止痛的情况使用它。
该公司相信此非鸦片类止痛药将会有效阻止长期以来影响美国的鸦片危机，同时也会减少使用鸦片类药物有关的健康问题。ANJESO 预计将于 2020 年 4 月或 5 月正式在市场上销售。
Baudax Bio 的总裁兼执行长 Gerri Henwood 表示：“ANJESO 的批准象征著中度至重度疼痛治疗领域的重大进步。由于美国目前正处于鸦片类药物滥用，我们很高兴能够提供一种新颖的非鸦片类药物治疗选择，并有机会对于急性疼痛的治疗带来实质的影响。我们希望在 2020 年 4 月下旬或 5 月向医师和病患提供 ANJESO。”
成功的第三期临床试验
ANJESO 是一种非类固醇消炎药，可以立即减轻疼痛、发炎反应和降低体温。它具有优先调节 COX-2 讯息传递路径，以降低前列腺素 ( prostaglandin ) 的合成。前列腺素是一种将疼痛信号传递至神经元的化学分子。此外，ANJESO 是使用 NanoCrystal platform 所设计的新颖性药物，此技术可以帮助克服许多不溶于水的药物的溶解度问题。
ANJESO 能获得 FDA 的批准，主要是依据两项三期临床试验功效性研究、一项双盲与安慰剂对照的三期临床试验的安全性研究，以及四项二期临床试验的研究数据支持。其中有两项三期临床试验评估在拇指外翻手术和腹部整形手术后 ANJESO 的疗效。
手术后的药物疗效
腹部整形手术
在多中心、随机、双盲和有安慰剂作对照的临床试验参与者中，手术后每 24 小时随机分配接受一次 30mg ANJESO 或安慰剂的术后治疗方式，与安慰剂相比，此药物治疗组显示 SPID24 ( 治疗后 24 小时内疼痛差的时间加权总和 ) 在统计上显著降低。此外，还满足了包含 SPID12、缓解疼痛时间和其他一些疼痛指标在内的十个次要疗效指标 ( secondary endpoints )。
拇指外翻手术
与腹部整形手术相似，在进行拇指外翻手术后，参与者随机分配接受 30mg ANJESO 或安慰剂，每 24 小时一次且最多 3 剂。与安慰剂组相比，此药物的 SPID48 在统计上是降低的，且达到了主要疗效指标 ( primary endpoint )。此外，ANJESO 能够在最开始的 48 小时内显著改善其它的次要疗效指标，像是 SPID6、SPID12、SPID24 和其他舒缓疼痛的指标。
大手术后的安全性结果
已经接受过全髋关节、膝关节、脊椎、肠胃道、疝气修补外科手术和其他一系列主要的外科手术的病患，每天会接受 ANJESO 或安慰剂治疗，且剂量最高为 7 剂。然而，因为 ANJESO 是属于延迟作用的止痛药，所以会与鸦片类药物或它疼痛管理方式搭配使用。ANJESO 组发生至少一种不良事件的总发生率 ( 2.6% ) 低于安慰剂组 ( 5.5% )。据报导，最常见产生不良反应是 n> 2％ 的病患，接受过此种药物治疗，且发生频率高于安慰剂。这些病患患有便秘、丙麸胺酰胺转胺酶 ( γ-Glutamyl transferase ) 上升和贫血。总体而言，ANJESO 被确定为手术后使用更安全。
Baudax Bio 的首席医疗官 Stewart McCallum 医师表示：“ANJESO 的安全性和有效性，已通过数个中晚期临床研究得到了很好的验证。此外，来自我们的第三期临床试验安全性资料显示，与安慰剂相比，ANJESO 具有很好的耐受性和影响鸦片类药物的消耗量，进一步凸显了它对病患、提供者和医疗系统的价值。”
编译/ Lucy
延伸阅读：标靶免疫细胞而非神经细胞！ 止痛药滥用问题现曙光参考资料：
1.https://www.globenewswire.com/news-release/2020/02/20/1988253/0/en/Baudax-Bio-Announces-FDA-Approval-of-ANJESO-for-the-Management-of-Moderate-to-Severe-Pain.html
2.https://geneonline.news/en/2020/02/23/relief-for-patients-as-baudax-bios-non-opioid-analgesic-wins-fda-approval/
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