全球製藥大廠輝瑞（Pfizer）同意將以 67 億美元收購美國生技醫藥公司 Arena pharmaceuticals，這次交易目標主要是鎖定一款治療消化道發炎的藥物 — etrasimod。
Arena 的候選藥物 etrasimod 是口服選擇性 S1P（sphingosine-1-phosphate）受體調節物，該藥可以阻斷免疫細胞進入作用部位，從而降低發炎反應。S1P 藥在多個炎症性腸病（Inflammatory Bowel Disease，簡稱 IBD）試驗中都有樂觀的結果。
Arena 執行長 Amit D. Munshi 表示：「很高興能宣布輝瑞此一收購 Arena 的計畫， 這是肯定 Arena 的 S1P 藥物在同類藥物中是最超群的，也肯定我們在免疫相關的發炎性疾病上的貢獻。」
輝瑞的炎症與免疫部門總經理 Mike Gladstone 說道：「利用輝瑞領先全球的研究與發展能力，我們計畫為免疫發炎性疾病的患者加速 etrasimod 臨床發展。」
兩間公司的董事會一致同意這項併購，根據這項協議，輝瑞將以每股 100 美元收購 Arena 的普通股，這比 Arena 上週五（12/10）收盤價 49.94 美元還高，足足溢價 2 倍。
看準 Etrasimod 的前瞻性
關於 Etrasimod 的臨床研究正在陸續進行中，包含兩項針對潰瘍型結腸炎的 2 期研究，以及針對克隆氏症（Crohn’s Disease）的 2/3 期試驗，還有嗜酸細胞性食道炎（Eosinophilic Sophagitis）與圓禿（Alopecia Areata）的 2 期研究，而針對異位性皮膚炎的第 3 期試驗也如火如荼進行中。
先前 Arena 才宣布在一項命名為「綠洲」計畫的結腸性腸炎 2 期臨床研究結果，etrasimod 取得正面結果。在該項研究中，腸炎患者到第 12 週時的臨床反應、症狀減輕（Clinical Remission），且以內視鏡檢查後皆有改善。持續追蹤患者 46 週，上述改善情形仍然持續。
收購 Arena，輝瑞如虎添翼？
除了 etrasimod， Arena 的其他候選藥物還有 temanogrel 和 APD418。Temanogrel 是選擇性 5-HT2A 受體反激動劑（Inverse agonist），該藥目前針對微血管阻塞，及全身性硬化症導致的續發性雷諾氏現象，正施行 2 期研究。而 APD418 是 β3 腎上腺素受體（AdrR）拮抗劑，用以幫助心臟收縮，目前在急性心衰竭上執行 2 期研究。
Arena 也持續與 Aristea Therapeutics 合作 RIST4721 的開發。RIST4721 是一種口服 CXCR2 拮抗劑，預計將在掌蹠膿皰症（Palmoplantar Pustulosis）上執行 2b 期研究。
Arena 既有研發資產，將擴展輝瑞免疫發炎性疾病藥物的版圖，提供獲利保障至 2025 年，甚至更長遠。因為僅靠新冠疫苗所得的獲利，屆時將會枯竭。
輝瑞已經擁有相當規模的免疫發炎性疾病類藥物，包括用於晚期圓禿、潰瘍性結腸炎、克隆氏症，與白斑（Vitiligo）的 JAK/TEC 抑制劑 — ritlecitinib，以及同樣用於潰瘍性結腸炎的 TNFSF15 阻斷劑。
然而，即便輝瑞的 JAK 抑制劑被准許用以治療多種炎症，但由於 FDA 對 Xeljanz （tofacitinib）發出警示，輝瑞勢必要削減 JAK 相關藥品，包括 brepocitinib 與 PF-06826647，因為這些藥品會增加心臟毒性的風險。
競爭對手兵強將勇
輝瑞十分樂見 etrasimod 的加入，並表示 etrasimod 將有足夠的份量與 Zeposia （ozanimod）分庭抗禮。Zeposia 是由必治妥施貴寶（Bristol-Myers Squibb，簡稱 BMS）所研發的另一款 S1P 藥物，並已於去年批准用於治療潰瘍性結腸炎，與復發型多發性硬化症。
Etrasimod 另一強勁競爭者即是諾華（Novartis）的 Gilenya（fingolimod）與 Mayzent（siponimod）。這二者藥物皆能調節 S1P，且已被批准用於多發性硬化症。
原文：Joy Lin
編譯：Lauren Kao
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- https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer-acquire-arena-pharmaceuticals
- https://www.geneonline.com/pfizer-acquire-arena-for-6-7-billion/
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