全球制药大厂辉瑞（Pfizer）同意将以 67 亿美元收购美国生技医药公司 Arena pharmaceuticals，这次交易目标主要是锁定一款治疗消化道发炎的药物 — etrasimod。
Arena 的候选药物 etrasimod 是口服选择性 S1P（sphingosine-1-phosphate）受体调节物，该药可以阻断免疫细胞进入作用部位，从而降低发炎反应。S1P 药在多个炎症性肠病（Inflammatory Bowel Disease，简称 IBD）试验中都有乐观的结果。
Arena 执行长 Amit D. Munshi 表示：“很高兴能宣布辉瑞此一收购 Arena 的计画， 这是肯定 Arena 的 S1P 药物在同类药物中是最超群的，也肯定我们在免疫相关的发炎性疾病上的贡献。”
辉瑞的炎症与免疫部门总经理 Mike Gladstone 说道：“利用辉瑞领先全球的研究与发展能力，我们计画为免疫发炎性疾病的患者加速 etrasimod 临床发展。”
两间公司的董事会一致同意这项并购，根据这项协议，辉瑞将以每股 100 美元收购 Arena 的普通股，这比 Arena 上周五（12/10）收盘价 49.94 美元还高，足足溢价 2 倍。
看准 Etrasimod 的前瞻性
关于 Etrasimod 的临床研究正在陆续进行中，包含两项针对溃疡型结肠炎的 2 期研究，以及针对克隆氏症（Crohn’s Disease）的 2/3 期试验，还有嗜酸细胞性食道炎（Eosinophilic Sophagitis）与圆秃（Alopecia Areata）的 2 期研究，而针对异位性皮肤炎的第 3 期试验也如火如荼进行中。
先前 Arena 才宣布在一项命名为“绿洲”计画的结肠性肠炎 2 期临床研究结果，etrasimod 取得正面结果。在该项研究中，肠炎患者到第 12 周时的临床反应、症状减轻（Clinical Remission），且以内视镜检查后皆有改善。持续追踪患者 46 周，上述改善情形仍然持续。
收购 Arena，辉瑞如虎添翼？
除了 etrasimod， Arena 的其他候选药物还有 temanogrel 和 APD418。Temanogrel 是选择性 5-HT2A 受体反激动剂（Inverse agonist），该药目前针对微血管阻塞，及全身性硬化症导致的续发性雷诺氏现象，正施行 2 期研究。而 APD418 是 β3 肾上腺素受体（AdrR）拮抗剂，用以帮助心脏收缩，目前在急性心衰竭上执行 2 期研究。
Arena 也持续与 Aristea Therapeutics 合作 RIST4721 的开发。RIST4721 是一种口服 CXCR2 拮抗剂，预计将在掌蹠脓疱症（Palmoplantar Pustulosis）上执行 2b 期研究。
Arena 既有研发资产，将扩展辉瑞免疫发炎性疾病药物的版图，提供获利保障至 2025 年，甚至更长远。因为仅靠新冠疫苗所得的获利，届时将会枯竭。
辉瑞已经拥有相当规模的免疫发炎性疾病类药物，包括用于晚期圆秃、溃疡性结肠炎、克隆氏症，与白斑（Vitiligo）的 JAK/TEC 抑制剂 — ritlecitinib，以及同样用于溃疡性结肠炎的 TNFSF15 阻断剂。
然而，即便辉瑞的 JAK 抑制剂被准许用以治疗多种炎症，但由于 FDA 对 Xeljanz （tofacitinib）发出警示，辉瑞势必要削减 JAK 相关药品，包括 brepocitinib 与 PF-06826647，因为这些药品会增加心脏毒性的风险。
竞争对手兵强将勇
辉瑞十分乐见 etrasimod 的加入，并表示 etrasimod 将有足够的份量与 Zeposia （ozanimod）分庭抗礼。Zeposia 是由必治妥施贵宝（Bristol-Myers Squibb，简称 BMS）所研发的另一款 S1P 药物，并已于去年批准用于治疗溃疡性结肠炎，与复发型多发性硬化症。
Etrasimod 另一强劲竞争者即是诺华（Novartis）的 Gilenya（fingolimod）与 Mayzent（siponimod）。这二者药物皆能调节 S1P，且已被批准用于多发性硬化症。
原文：Joy Lin
编译：Lauren Kao
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- https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer-acquire-arena-pharmaceuticals
- https://www.geneonline.com/pfizer-acquire-arena-for-6-7-billion/
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