辉瑞（Pfizer）于日前宣布美国食品药物管理署（FDA）已核准旗下的鼻喷剂 ZAVZPRET（zavegepant），成为首个、也是目前唯一一个可用于治疗成年人急性偏头痛（migraine）的抑钙基因相关胜肽（calcitonin gene related peptide, CGRP）受体拮抗剂。辉瑞预计于 2023 年 7 月于美国各大药局上市此药。
首个鼻喷剂型偏头痛 CGRP 受体拮抗剂药物
小分子 CGRP 受体拮抗剂是一种用于治疗偏头痛的新型药物。CGRP 是三叉神经元受到刺激而释放出的血管舒张神经肽 (vasodilator neuropeptides)，与 CGRP 受体结合后造成强力血管舒张作用，亦参与痛觉讯息传导。Zavegepant 为具高亲和力的小分子 CGRP 受体拮抗剂，也是临床开发中唯一具有鼻内和口服制剂的 CGRP 受体拮抗剂。
根据辉瑞的新闻稿本次核准是基于 ZAVZPRET 的第 3 期临床试验，用于评估该药物在治疗急性偏头痛的疗效、耐受性及安全性。临床主要指标包含中度至重度头痛至完全无痛的疼痛缓解率（pain freedom）、给药两小时后的最烦人症状缓解情形（freedom from most bothersome symptom）及给药 2-24 小时、2-48 小时持续消除、缓解疼痛的情形。该试验结果显示，其显示药物的临床主要指标显著优于安慰剂组，且疼痛最快能在 15 分钟内缓解。临床试验结果已刊登于 Lancet Neurology 期刊中。
ZAVZPERT 的耐受性皆于临床试验中表现良好，最常见的负面反应包含味觉障碍、恶心、呕吐及鼻部不适（nasal discomfort）等，并有受试者在给药后产生过敏反应，包含面部肿胀、荨麻疹。
辉瑞布局偏头痛市场近一年的成果
辉瑞的 ZAVZPRET 药物其实为该药厂于 2022 年 5 月以 116 亿美金高价收购 Biohaven Pharmacueticals 所得。除了此药外，辉瑞还透过此收购案获得另一个 CGRP 受体拮抗剂药物 Rimegepant。Rimegepant 于美国以产品名 Nurtec ODT 上市，在欧洲的产品名则为 Vydura；两地核准的适应症都是用于偏头痛的急性治疗和预防发作性偏头痛。
两药厂的历史更可追溯于 2021 年 11 月所展开的合作，针对上述偏头痛药物展开美国以外地区的商业化共事。而合作不及一年的光阴，辉瑞变斥资收购 Biohaven，藉以获取旗下的潜力偏头痛药物。
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