布鲁顿氏酪胺酸激酶(Bruton tyrosine kinase, BTK)存在于先天和适应性免疫细胞类型的讯息传递路径中。若能透过 BTK 抑制剂将够阻断或破坏这些讯息传递路径,进而减缓自主免疫性疾病的发炎和组织破坏。
8 月 18 日,Sanofi 宣布以 36.8 亿美元收购免疫疾病新药开发公司 Principia Biopharma,期望透过 Principia 的一系列 BTK 抑制剂能进一步加强其自主免疫系统和过敏性疾病领域。该收购将于2020年第四季度完成。
Principia 正在研发的 BTK 抑制剂包含 BTK 抑制剂-168(PRN2246/SAR442168)、rilzabrutinib、PRN473。
PRN2246/SAR442168 是一种共价 BTK 抑制剂,可穿过血脑障壁,在一项第 2 期多发性硬化症(Multiple Sclerosis, MS)治疗临床试验中,相较于安慰组,该药能减缓患者的 MRI 病兆约 85%。在先前已授权给 Sanofi,他们也将招募复发性和进行性多发性硬化症患者,进行 4 项第 3期临床试验。此次收购,将为扩展此药的开发计划,并且进而评估中枢神经系统疾病以外的适应症。
Rilzabrutinib 为口服 BTK 抑制剂,分别治疗严重天疱疮(pemphigus,第 3 期试验)、免疫性血小板减少(thrombocytopenia,第 3 期试验)、IgG4 相关疾病(第 2 期试验)的临床试验正在进行或规划中。
PRN473 为局部用药,可望应用于皮肤免疫疾病上,目前正在 1 期临床试验中。
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http://www.news.sanofi.us/2020-08-17-Sanofi-to-acquire-Principia-Biopharma
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