增強實體癌治療工具，Exelixis 斥資超過 9 億收購 PDC、單株抗體藥物！

11 月 2 日，美國生技公司 Exelixis 宣布達成兩項大型授權案，總交易價值超過 9.3 億美金。

兩項合作分別是購入 Cybrexa Therapeutics 的胜肽藥物複合體（peptide-drug conjugate），交易金額高達 7.025 億；另外一項合作，則是取得開發荷蘭公司 Sairopa 旗下 SIRPα 的單株抗體藥物授權。

能優化 DNA 拓撲異構酶抑制劑的新一代藥物

Cybrexa 的 CBX-12（alphalex™ exatecan）是 first-in-class 胜肽藥物複合體，利用特有 alphalex 技術增強其傳遞向腫瘤細胞的標靶能力。該複合體是由低 pH 插入胜肽（pH-Low Insertion Peptide）、轉接單元（linker）、以及 DNA 拓撲異構酶（topoisomerase）抑制劑藥物 exatecan 三個結構組成，能夠改善第一代 DNA 拓樸異構酶抑制劑藥物毒性，並增強藥物抑制功效。

CBX-12 具有潛力可以用於不適用標靶治療病人，並能與其他免疫治療合併使用、或者與其他抗癌藥物（antitumor agent）結合的用途。該公司已針對其用於轉移性實體癌患者進行一期試驗，在卵巢癌族群表現完全緩解（complete response）結果。

標靶 SIRPα 的單株抗體藥物

Exelixis 從 Sairopa 收購的單株抗體 ADU-1805，是一種標靶 SIRPα biomarker 的藥物。巨噬細胞和其他骨髓細胞帶有高度 SIRPα 蛋白表現，其與癌細胞 CD47 作用會造成抑制抗體依賴性細胞吞噬作用（antibody-dependent cellular phagocytosis），也就是阻礙細胞的免疫功能。因此 ADU-1805 藉由阻斷上述機制以回復腫瘤微環境中的免疫抑制反應，並提高免疫系統攻擊腫瘤的能力。

Sairopa 公司表示他們會將 ADU-1805 用於多項實體癌治療，並預計在明年 Q1 遞交新藥臨床試驗（Investigetional New Drug, IND）申請。

NIH、FDA 聯手大藥廠，投注罕病研究計畫！（基因線上國際版）

參考資料：
1. https://www.businesswire.com/news/home/20221101005964/en/Exelixis-and-Cybrexa-Therapeutics-Establish-Exclusive-Collaboration-Providing-Exelixis-the-Right-to-Acquire-CBX-12-a-Potential-First-in-Class-Peptide-Drug-Conjugate-of-Exatecan
2. https://www.businesswire.com/news/home/20221101005989/en/Exelixis-and-Sairopa-Establish-Exclusive-Clinical-Development-Collaboration-and-Option-Agreement-to-Develop-ADU-1805-a-Potentially-Best-in-Class-Monoclonal-Antibody-Targeting-SIRP%CE%B1