腦通透性 BTK 抑制劑有潛力?Sanofi 收購 Principia Biopharma!

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布魯頓氏酪胺酸激酶(Bruton tyrosine kinase, BTK)存在於先天和適應性免疫細胞類型的訊息傳遞路徑中。若能透過 BTK 抑制劑將夠阻斷或破壞這些訊息傳遞路徑,進而減緩自主免疫性疾病的發炎和組織破壞。

8 月 18 日,Sanofi 宣布以 36.8 億美元收購免疫疾病新藥開發公司 Principia Biopharma,期望透過 Principia 的一系列 BTK 抑制劑能進一步加強其自主免疫系統和過敏性疾病領域。該收購將於2020年第四季度完成。

Principia 正在研發的 BTK 抑制劑包含 BTK 抑制劑-168(PRN2246/SAR442168)、rilzabrutinib、PRN473。

PRN2246/SAR442168 是一種共價 BTK 抑製劑,可穿過血腦障壁,在一項第 2 期多發性硬化症(Multiple Sclerosis, MS)治療臨床試驗中,相較於安慰組,該藥能減緩患者的 MRI 病兆約 85%。在先前已授權給 Sanofi,他們也將招募復發性和進行性多發性硬化症患者,進行 4 項第 3期臨床試驗。此次收購,將為擴展此藥的開發計劃,並且進而評估中樞神經系統疾病以外的適應症。

Rilzabrutinib 為口服 BTK 抑制劑,分別治療嚴重天皰瘡(pemphigus,第 3 期試驗)、免疫性血小板減少(thrombocytopenia,第 3 期試驗)、IgG4 相關疾病(第 2 期試驗)的臨床試驗正在進行或規劃中。

PRN473 為局部用藥,可望應用於皮膚免疫疾病上,目前正在 1 期臨床試驗中。

延伸閱讀:前瞻 2020 年十大藥物: Humira 可望蟬聯冠軍、Keytruda 將迎頭趕上

參考資料:
http://www.news.sanofi.us/2020-08-17-Sanofi-to-acquire-Principia-Biopharma

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