在非小細胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外顯子 14（MET exon 14, METex14）突變約佔 3％至 5％，此類腫瘤被認為與其他 NSCLC 治療抗藥性有關，具侵襲性，且與患者不良預後有關。
3 月 25 日，日本厚生勞動省搶先全球核准 Merck KGaA 的口服 MET 抑製劑 tepotinib 用於第一線或二線以上治療 METex14 突變 NSCLC。該藥核准處方為每日一次 500 mg。
此次核准是參考名為 VISION 的第二期臨床試驗。該試驗招募 99 名 METex14 陽性 NSCLC 患者（其中 15 名來自日本），每天口服 tepotinib 且持續 21 天治療的客觀反映率（Objective Response Rate, ORR）為 42.4 ％，反應持續時間（duration of response, DOR）中位數為 12.4 個月。
安全性分析中，tepotinib 具有良好的耐受性。大多數不良反應等級為 1/2 級，沒有觀察到 4/5 級不良反應，主要為外周圍水腫（48.3％）、噁心（23.0％）、腹瀉（20.7％）和血清肌酸酐升高（12.6％）。
美國 FDA 也於 2019 年 9 月核准 tepotinib 治療 METex14 NSCLC 的突破性治療認定（Breakthrough Designation）。
Capmatinib 緊追在後！
另一個 MET 抑製劑 capmatinib 於今年 2 月獲得美國 FDA 優先審查（Priority Review Designation），該藥由 Novartis 研發。該要由名為 GEOMETRY mono-1 的第二期臨床試驗結果的支持，該研究表明一線治療和二線以上治療的總體反應率（overall response rate, ORR）為 67.9％ 和 40.6％。一線治療的患者反應持續時間（duration of response, DOR）中位數 11.14 個月（95％CI，5.55-NE），二線以上治療的患者為 9.72 個月。
延伸閱讀：三代 EGFR 標靶藥最快四月納健保！將造福晚期非小細胞肺癌患者參考資料：
1. http://www.pmlive.com/pharma_news/merck_gets_first_okay_for_met_inhibitor_tepotinib_in_japan_1329989
2. https://www.targetedonc.com/news/fda-grants-breakthrough-designation-to-tepotinib-for-previously-treated-metex14-nsclc
3. https://www.onclive.com/web-exclusives/tepotinib-approved-in-japan-for-emmetempositive-nsclc
4. https://www.novartis.com/news/media-releases/novartis-announces-met-inhibitor-capmatinib-inc280-first-potential-treatment-metex14-mutated-advanced-non-small-cell-lung-cancer-granted-priority-fda-review
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