10 月 11 日,美國臨床生技公司 Nimbus Therapeutics 宣布與禮來(Eli Lilly)進行授權合作,將共同研發 AMPK(AMP activated protein kinase)小分子藥品的活化劑(activator),以治療代謝失調疾病如糖尿病、肥胖症等。據協議 Nimbus 將後續獲得高達 4.96 億美元里程碑金與特許權使用費。
ESMO 2022 新藥研發值得關注進展!(基因線上國際版)治療代謝疾病的潛力新星 AMPK 藥物
單磷酸腺苷活化蛋白質激酶(AMPK)在許多組織中,扮演調節細胞代謝平衡的小分子。目前已知活化 AMPK 與肝臟、骨骼肌、腎臟的代謝疾病模型有密切關係,而 AMPK 的小分子活化劑則被認為是治療代謝失調疾病的潛在策略。
AMPK 是由 α, β, γ 三個次單元組成的異三聚體(heterotrimeric),其中 β 次單元有 2 種異構體形式,因此 AMPK 藥物的研發過程中,首要克服針對不同異構體結構設計的小分子活化劑。
在 AMPK 藥物研發領域,Nimbus 於近年率先啟動以 AMPK 為藥物靶點,進行代謝相關疾病的前臨床試驗,該公司利用結構生物學與數據分析方法,研發出能選擇性活化 AMPK β2 次單元異構體的小分子活化劑;也是此次受到禮來矚目而進行合作的重點產品線。
Nimbus 近期其他產品線的募資動態
今年 9 月,Nimbus 剛完成總金額 1.25 億美金的募資,資金用於推動兩項主力產品的臨床進展:1) 治療斑塊性乾癬(plaque psoriasis)和乾癬性關節炎(psoriatic arthritis)藥物 NDI-034858 的第 2b 期臨床試驗,並推動其進入第 3 期臨床試驗 2) 完成其用於治療固態腫瘤(solid tumor)的藥物 NDI-101150 的第 1/2 期臨床試驗。
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