11 月 2 日，美国生技公司 Exelixis 宣布达成两项大型授权案，总交易价值超过 9.3 亿美金。
两项合作分别是购入 Cybrexa Therapeutics 的胜肽药物复合体（peptide-drug conjugate），交易金额高达 7.025 亿；另外一项合作，则是取得开发荷兰公司 Sairopa 旗下 SIRPα 的单株抗体药物授权。
能优化 DNA 拓扑异构酶抑制剂的新一代药物
Cybrexa 的 CBX-12（alphalex™ exatecan）是 first-in-class 胜肽药物复合体，利用特有 alphalex 技术增强其传递向肿瘤细胞的标靶能力。该复合体是由低 pH 插入胜肽（pH-Low Insertion Peptide）、转接单元（linker）、以及 DNA 拓扑异构酶（topoisomerase）抑制剂药物 exatecan 三个结构组成，能够改善第一代 DNA 拓朴异构酶抑制剂药物毒性，并增强药物抑制功效。
CBX-12 具有潜力可以用于不适用标靶治疗病人，并能与其他免疫治疗合并使用、或者与其他抗癌药物（antitumor agent）结合的用途。该公司已针对其用于转移性实体癌患者进行一期试验，在卵巢癌族群表现完全缓解（complete response）结果。
标靶 SIRPα 的单株抗体药物
Exelixis 从 Sairopa 收购的单株抗体 ADU-1805，是一种标靶 SIRPα biomarker 的药物。巨噬细胞和其他骨髓细胞带有高度 SIRPα 蛋白表现，其与癌细胞 CD47 作用会造成抑制抗体依赖性细胞吞噬作用（antibody-dependent cellular phagocytosis），也就是阻碍细胞的免疫功能。因此 ADU-1805 借由阻断上述机制以回复肿瘤微环境中的免疫抑制反应，并提高免疫系统攻击肿瘤的能力。
Sairopa 公司表示他们会将 ADU-1805 用于多项实体癌治疗，并预计在明年 Q1 递交新药临床试验（Investigetional New Drug, IND）申请。
NIH、FDA 联手大药厂，投注罕病研究计画！（基因线上国际版）参考资料：
1. https://www.businesswire.com/news/home/20221101005964/en/Exelixis-and-Cybrexa-Therapeutics-Establish-Exclusive-Collaboration-Providing-Exelixis-the-Right-to-Acquire-CBX-12-a-Potential-First-in-Class-Peptide-Drug-Conjugate-of-Exatecan
2. https://www.businesswire.com/news/home/20221101005989/en/Exelixis-and-Sairopa-Establish-Exclusive-Clinical-Development-Collaboration-and-Option-Agreement-to-Develop-ADU-1805-a-Potentially-Best-in-Class-Monoclonal-Antibody-Targeting-SIRP%CE%B1
©www.geneonline.news. All rights reserved. 基因线上版权所有 未经授权不得转载。合作请联系：service@geneonlineasia.com
