瑞士制药大厂诺华（Novartis）于日前公布旗下的 Pluvicto 获 FDA 核准上市，可用于治疗前列腺特异性膜抗原（prostate-specific membrane antigen, PSMA）呈阳性的转移性前列腺癌（mCRPC）患者，且已接受过雄性激素受体路径抑制剂（ARPIs）或紫杉醇（Taxane）类化疗药物仍无效者。除 Pluvicto 外，FDA 同时还核准了注射性 68Ga 放射性显影剂 Locametz，可协助医师筛选出适合使用 Pluvicto 标靶治疗的患者。
揭晓次世代药物市场走向：由 2021~2022 美国 FDA 药品核准看趋势（基因线上国际版）首款 FDA 核准的标靶放射性配体疗法 Pluvicto
前列腺癌，又称为摄护腺癌，为全球男性中第二大最常被诊断的癌症，同时也是全球第六大癌症死因。PSMA 为前列腺癌细胞中高度表现（>80%）的生物标记物，在评估前列腺癌转移程度中扮演着关键的角色。
本次受核准的标靶药物 Pluvicto ，为首个获得 FDA 核准的标靶放射性配体疗法（targeted radioligand therapy, RLT），同时结合了标靶化合物（配体）和治疗用放射性同位素。当 Pluvicto 进入血液循环后，其中的配体可与高度表现 PSMA 的前列腺癌细胞结合，接着再利用放射性同位素破坏目标与周围细胞的细胞复制能力，使之凋亡。
FDA 核准 Pluvicto 的基准为其第三期临床试验 VISION。根据试验结果显示， Pluvicto 对于已接受过 ARPIs 和紫杉醇类化疗疗法的 PSMA 阳性 mCRPC 患者，不但能显著改善整体生存期（Overall Survival, OS），再给予基本照护（ Standard of Care, SOC）后，还可降低 38% 的死亡率风险。Pluvicto 常见的副作用包含疲惫（43%）、口干（39%）与恶心（35%）等。
68Ga 放射性显影剂 Locametz，助筛选可用 Pluvicto 疗法的患者
68Ga-PSMA PET/CT 为一种新型的前列腺癌影像学诊断法，利用金属放射性核素标记药物 68Ga 与 PSMA 结合的特性，可进行前列腺癌的诊断与定位。68Ga-PSMA PET/CT 的诊断结果相较于 CT、MRI、骨扫描等传统检查法除了具有更高的特异性、敏感性与准确性外，对于医师在对于患者后续的临床治疗决策也十分有帮助。
诺华旗下的注射性 68Ga 放射性显影剂 Locametz 本次也与 Pluvicto 一同受到 FDA 核准，可用于正子断层扫描（PET）中辨识 mCRPC 患者中 PSMA 阳性病变，并定位肿瘤在体内扩散的可能位置，如淋巴结、软组织或骨骼中，进而筛选出适合使用 Pluvicto 标靶治疗的患者。
诺华宣布已提交 Pluvicto 与 Locametz 至欧洲药品管理局（EMA）审核申请，盼尽快获准，以提供 mCRPC 患者更多标靶疗法新选择。
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