拜耳新型药物：为非小细胞肺癌治疗带来突破

在当今医学界，非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗研发进程中，拜耳公司的 BAY 2927088 成为了一项重要的进展。这款药物针对带有 EGFR 基因变异的 NSCLC 病人，获得美国食品和药物管理局（FDA）的突破性治疗指定，为病人带来了一线希望。

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在 NSCLC 治疗中的突破性意义

NSCLC 是最常见的肺癌类型，占所有肺癌病人比例达 85%。人类表皮生长因子受体（EGFR）在多癌种中都可能发现蛋白过度表达或变异，并影响癌症生长和进展。然而，对于带有特定 EGFR 变异的病人来说，有效的治疗选择有限。

广泛的治疗区间和可控的安全性

BAY 2927088 是一种可逆性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在专一性抑制带有 EGFR（表皮生长因子受体）外显子 20 插入变异和 C797S 抗药性变异的肿瘤中，展现良好的生长抑制效果。此外，BAY 2927088 能够对携带 EGFR exon 20 插入变异的病人，提供一个范围更广的治疗区间，同时改善用药安全性。与现有治疗方法相比，可显著提高 NSCLC 病人药物反应率和药效持久性。

该研究进一步探索 BAY 2927088 对于带有 EGFR 变异的 NSCLC 抗药机制，包括内源与后天产生的抗药机制，这些机制包括产生上皮间质转化（EMT）和 NRAS 热点变异抗药细胞。这种理解对于开发克服抵抗性和改善治疗结果的策略至关重要。

在临床试验中，BAY 2927088 展现出初步的肿瘤抑制效果，同时也宣称具有可控的安全性，在一项临床 1 期研究中，治疗 HER2 外显子 20 插入变异的病人总体反应率为 60%（Loong et al.）。

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参考资料：

1. https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(22)00827-9/abstract

2. https://aacrjournals.org/cancerres/article/83/7_Supplement/433/720717/Abstract-433-Mechanisms-of-resistance-to-BAY

3. https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0923753423032465