美国食品药物管理局（FDA）近期核准 Idorsia Pharmaceuticals 的 Quviviq（daridorexant）25 毫克与 50 毫克剂量，用于治疗入睡困难和 / 或睡眠维持困难的失眠症成人患者。
Daridorexant 是一种双重食欲激素受体阻断剂（dual orexin receptor antagonist），可阻断促进唤醒的神经胜肽食欲激素的结合，并被认为可以抑制过度活跃清醒；这项机制与通常镇静大脑的治疗方式相反。
但由于 Quviviq 可能会成瘾，FDA 建议将其归类为滥用物质，该公司预计将于 2022 年 5 月推出。
25 毫克剂量 daridorexant，第一个月及第三个月达显著改善
此项批准是基于两项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组的临床试验，在 18 个国家共 160 多个试验点，计有 1,854 名失眠患者参与。在睡眠开始与睡眠维持的客观测量以及患者报告的总睡眠时间方面，与安慰剂相比有显著改善。
试验中，在 3 个月的治疗期结束时，患者可以进入为期 9 个月的双盲安慰剂对照扩展研究，共有 600 名受试者接受至少 6 个月的累积治疗，其中 373 名受试者接受了至少 12 个月的治疗。
第一阶段试验当中，在第一个月与第三个月，daridorexant 25 毫克及 50 毫克剂量在睡眠评估指标：多导睡眠测量（LPS，WASO）与自我报告的总睡眠（sTST）方面，显示出统计学上显著改善。
第二阶段的扩展试验当中，与安慰剂相比，daridorexant 25 毫克在第一个月与第三个月显示出对 WASO 及 sTST 的统计学显著改善；但是 daridorexant 10 毫克在第一个月与第三个月则对 LPS 或 sTST 未显示出统计学显著改善。
报告中最常见的不良反应是头痛（安慰剂：5%、25毫克：6%、50毫克：7%）及嗜睡或疲劳（安慰剂：4%、25毫克：6%、50毫克：5%）。
失眠药会对白天活动产生副作用？
Henry Ford 医院睡眠障碍及研究中心主任 Thomas Roth 博士表示，失眠不只是夜间的问题，而且会影响患者白天的活动能力。失眠对个人与社会都造成相当程度的负担，治疗上应关注失眠对于白天及黑夜的双重影响，这对患者来说至关重要。
Idorsia 的科学总监 Martine Clozel 说明，daridorexant 的药物特性包括能有效抑制两种食欲激素受体、在入睡时可快速吸收；以及在药物动力学上，大约 80% 的daridorexant 在经过一夜睡眠后被清除，减少药物残留体内的影响。
常见失眠治疗药物与方式
治疗失眠可分为药物及非药物，其中药物处置仍然是较常见的方式，种类包括苯二氮平类（benzodiazepines）、z‐drugs（包括 zolpidem、zaleplon、zopiclone等）、褪黑激素受体致效剂（melatonin receptor agonists）、选择性 histamine H1 阻断剂（selective histamine H1 antagonists）、食欲激素阻断剂（orexin antagonists）、抗忧郁剂 antidepressants、抗精神病药物 antipsychotics、抗癫痫药物 anticonvulsants 与 non‐selective antihistamines 等数种处方。许多治疗失眠药物中，常见服药后白天嗜睡的后遗症。
市场上其他针对食欲激素的失眠药物包括默沙东（MSD，美、加地区称 Merck）的 Belsomra，该药物于 2014 年获批；卫采（Eisai）的 Dayvigo，于 2019 年获批。
延伸阅读：老是忘东忘西？可能是睡眠不足惹的祸参考资料：
1. https://www.idorsia.com/investors/news-and-events/media-release-details?newsId=2665386
2. Krystal AD, Prather AA, Ashbrook LH.（2019）. The assessment and management of insomnia: an update. World Psychiatry. First published: 09 September. https://doi.org/10.1002/wps.20674.
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