美国食品药品监督管理局（FDA）近日核准礼来（Eli Lilly） Mounjaro（tirzepatide）注射液作为饮食与运动的辅助，以改善 II 型糖尿病成人患者的血糖控制。Mounjaro 为每周使用一次的 GIP/GLP-1 受体活化剂，是 FDA 十年来批准的首支也是唯一新一类降血糖药物，临床研究中显示可显著降低血糖与体重，预计几周内将在美国上市。
研究结果显示显著降低 A1C
GIP 与 GLP-1 是肠泌素荷尔蒙，具有刺激胰岛素分泌的作用，还有促进 β 细胞生长及分化、减少 β 细胞凋零死亡、以及经中枢神经系统降低食物摄取的作用。Mounjaro 的每周注射剂量可根据患者的需要进行调整，达到个人化血糖控制目标，并将提供六种剂量（2.5 毫克、5 毫克、7.5 毫克、10 毫克、12.5 毫克、15 毫克），同时，将采用礼来公司成熟的笔型自动注射器，其带有预先连接的隐藏针头。
国家研究院医学主任兼 SURPASS 计画研究员 Juan Pablo Frías 医学博士表示，Mounjaro 相比于所有治疗剂，提供了卓越且一致的降低 A1C 的效果；A1C 糖化血色素数值为糖尿病血糖控制指标，一般建议 A1C 标准应控制在 < 7 % 以内。而该计画旨在评估 Mounjaro 在临床实践中，接受治疗的广泛 II 型糖尿病成人患者的疗效及安全性。
此次批准是基于 III 期 SURPASS 的正面结果，是由 10 项临床试验组成，共招募超过 13,000 例 II 型糖尿病患者，其中 5 项试验是全球性注册的研究。包括与 semaglutide 1 毫克、glargine 胰岛素与 degludec 胰岛素的对照研究，评估了Mounjaro（5 毫克、10 毫克与 15 毫克）单独使用或与常用的糖尿病处方药物合并使用的疗效。结果显示，Mounjaro 5 毫克剂量平均使受试者的 A1C 减少 1.8% 至 2.1%；10 毫克与 15 毫克剂量平均使受试者的 A1C 减少了 1.7% 至 2.4%。
Lilly 与 Novo Nordisk 竞争白热化
礼来公司与诺和诺德（Novo Nordisk）公司一直在糖尿病治疗药物领域中互别苗头，而 Evaluate Vantage 市调公司甚至指出，到了 2026 年，Mounjaro 的销售额将达到 49 亿美元，因为在 2021 年时公布的一项直接比较的研究结果显示，Mounjaro 与 Ozempic 相比，在帮助患者减重与控制血糖方面更有效。使用最高剂量（15毫克）Mounjaro 的患者比使用 Ozempic 的患者平均多减掉 12 磅（约5.4公斤）；比使用 degludec 胰岛素的患者多减掉 29 磅（约13.2公斤）；比使用glargine胰岛素多减掉27磅（约12.2公斤）。
2021 年，Ozempic 的销售额为约为 50 亿美元，该药物于 2017 年获得美国 FDA 批准，2022 年 3 月则进一步被核准了高剂量版本。而礼来公司另外的糖尿病治疗药物 Trulicity 与 Jardiance，在 2021 年的销售额则超过了 100 亿美元。
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