辉瑞大动作收购 Arena,扩展制药版图的野心昭然若揭?

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全球制药大厂辉瑞(Pfizer)同意将以 67 亿美元收购美国生技医药公司 Arena pharmaceuticals,这次交易目标主要是锁定一款治疗消化道发炎的药物 — etrasimod。

Arena 的候选药物 etrasimod 是口服选择性 S1P(sphingosine-1-phosphate)受体调节物,该药可以阻断免疫细胞进入作用部位,从而降低发炎反应。S1P 药在多个炎症性肠病(Inflammatory Bowel Disease,简称 IBD)试验中都有乐观的结果。

Arena 执行长 Amit D. Munshi 表示:“很高兴能宣布辉瑞此一收购 Arena 的计画, 这是肯定 Arena 的 S1P 药物在同类药物中是最超群的,也肯定我们在免疫相关的发炎性疾病上的贡献。”

辉瑞的炎症与免疫部门总经理 Mike Gladstone 说道:“利用辉瑞领先全球的研究与发展能力,我们计画为免疫发炎性疾病的患者加速 etrasimod 临床发展。”

两间公司的董事会一致同意这项并购,根据这项协议,辉瑞将以每股 100 美元收购 Arena 的普通股,这比 Arena 上周五(12/10)收盘价 49.94 美元还高,足足溢价 2 倍。

看准 Etrasimod 的前瞻性

关于 Etrasimod 的临床研究正在陆续进行中,包含两项针对溃疡型结肠炎的 2 期研究,以及针对克隆氏症(Crohn’s Disease)的 2/3 期试验,还有嗜酸细胞性食道炎(Eosinophilic Sophagitis)与圆秃(Alopecia Areata)的 2 期研究,而针对异位性皮肤炎的第 3 期试验也如火如荼进行中。

先前 Arena 才宣布在一项命名为“绿洲”计画的结肠性肠炎 2 期临床研究结果,etrasimod 取得正面结果。在该项研究中,肠炎患者到第 12 周时的临床反应、症状减轻(Clinical Remission),且以内视镜检查后皆有改善。持续追踪患者 46 周,上述改善情形仍然持续。

收购 Arena,辉瑞如虎添翼? 

除了 etrasimod, Arena 的其他候选药物还有 temanogrel 和 APD418。Temanogrel 是选择性 5-HT2A 受体反激动剂(Inverse agonist),该药目前针对微血管阻塞,及全身性硬化症导致的续发性雷诺氏现象,正施行 2 期研究。而 APD418 是 β3 肾上腺素受体(AdrR)拮抗剂,用以帮助心脏收缩,目前在急性心衰竭上执行 2 期研究。

Arena 也持续与 Aristea Therapeutics 合作 RIST4721 的开发。RIST4721 是一种口服 CXCR2 拮抗剂,预计将在掌蹠脓疱症(Palmoplantar Pustulosis)上执行 2b 期研究。

Arena 既有研发资产,将扩展辉瑞免疫发炎性疾病药物的版图,提供获利保障至 2025 年,甚至更长远。因为仅靠新冠疫苗所得的获利,届时将会枯竭。

辉瑞已经拥有相当规模的免疫发炎性疾病类药物,包括用于晚期圆秃、溃疡性结肠炎、克隆氏症,与白斑(Vitiligo)的 JAK/TEC 抑制剂 — ritlecitinib,以及同样用于溃疡性结肠炎的 TNFSF15 阻断剂。

然而,即便辉瑞的 JAK 抑制剂被准许用以治疗多种炎症,但由于 FDA 对 Xeljanz (tofacitinib)发出警示,辉瑞势必要削减 JAK 相关药品,包括 brepocitinib 与 PF-06826647,因为这些药品会增加心脏毒性的风险。

竞争对手兵强将勇  

辉瑞十分乐见 etrasimod 的加入,并表示 etrasimod 将有足够的份量与 Zeposia (ozanimod)分庭抗礼。Zeposia 是由必治妥施贵宝(Bristol-Myers Squibb,简称 BMS)所研发的另一款 S1P 药物,并已于去年批准用于治疗溃疡性结肠炎,与复发型多发性硬化症。

Etrasimod 另一强劲竞争者即是诺华(Novartis)的 Gilenya(fingolimod)与 Mayzent(siponimod)。这二者药物皆能调节 S1P,且已被批准用于多发性硬化症。

原文:Joy Lin

编译:Lauren Kao

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参考资料:

  1. https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer-acquire-arena-pharmaceuticals
  2. https://www.geneonline.com/pfizer-acquire-arena-for-6-7-billion/

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